#药闻简讯# 2023年3月20日 ,
$吉利德科学(GILD)$ 和开发靶向蛋白调节疗法的临床阶段生物制药公司$Nurix Therapeutics(NRIX)$ ,今天宣布Gilead已行使其选项,独家许可Nurix的研究性靶向蛋白降解剂分子NX-0479。这种二价降解剂被命名为GS-6791,是之前宣布的Nurix与吉利德合作发现、开发和商业化创新靶向蛋白降解疗法管道的第一个候选开发项目。
GS-6791是一种强效、选择性的口服IRAK4降解剂,针对IRAK4蛋白激酶的支架和激酶功能,阻断toll样受体(TLR)和促炎性IL1细胞因子家族受体(IL1Rs)下游的炎症反应。据推测,与激酶抑制相比,GS-6791对IRAK4的降解对TLR/IL1Rs信号的抑制更持久、更深入,因为它对其他信号节点有潜在影响。IRAK4的降解在治疗类风湿性关节炎(RA)和其他炎症性疾病方面有潜在的应用。