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辉瑞学术简报中,明确了814体内转换成231的活性。简而言之,在四氢呋喃中用二叔丁基N、N-二丙-2-基亚磷酰胺和四唑处理1 (PF-00835231),然后用过氧化氢水溶液氧化得到中间体2。随后使用三氟乙酸在二氯甲烷中水解磷酸叔丁基,以提供固体形式的磷酸盐前药3 (PF-07304814)。
增强 PF-07304814 的配方和溶解度曲线以提供临床灵活性
PF-07304814 在体内迅速转化为活性部分 PF-00835231(图 S2A)。
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